研究背景

在有机合成化学中，构建多官能化芳香胺衍生物是合成化学家面临的一个挑战。这些化合物不仅在学术研究中具有重要价值，而且在制药、材料科学以及农业化学等领域中也有广泛的应用。

广东药科大学的曹华教授和刘想副教授领导的研究团队在这一领域取得了突破性进展，他们开发了一种创新的五组分[2+2+1+1]串联苯环化反应，用于高效构筑多官能化芳香胺衍生物。这一成果在《Organic Letters》上发表，为绿色合成和催化领域提供了新的视角。

研究进展

曹华和刘想课题组提出的新方法，通过将二分子共轭炔醛、二分子丙二腈和亚磺酸钠进行有序组装，实现了在单一操作中形成四个C-C键和一个C-S键，有效地在苯环上安装了五个取代基，以中等至良好的产率提供多官能化的芳香伯胺衍生物。

多组分串联苯环化反应制备多取代芳烃（来源：Org. Lett.）

反应条件的优化（来源：Org. Lett.）

这一过程不仅提高了合成效率，还以中等至良好的产率提供了多官能化的芳香伯胺衍生物。此外，该团队还以硫氰酸铵为氨源物，探索了共轭炔醛、丙二腈和NH4SCN的三组分[3+2+1]环加成反应，成功制备了2-氨基吡啶衍生物。

共轭炔醛的底物范围（来源：Org. Lett.）

[3+2+1]环化的底物范围（来源：Org. Lett.）

控制实验（来源：Org. Lett.）

研究亮点

• 该研究提供了一种无需金属催化剂的五组分串联苯环化策略，这对于构建复杂有机分子具有重要意义。
• 通过这种策略，研究团队能够在苯环上高效安装多个官能团，这对于药物化学和材料科学等领域的研究具有潜在的应用价值。
• 反应条件温和，操作简便，符合绿色化学的可持续发展理念。

研究意义

曹华和刘想课题组的这一成果不仅展示了他们在多组分串联反应领域的专业技能，也为苯环化反应提供了新的可能性，对于推动绿色化学和可持续合成的发展具有实际应用价值。这一研究的发现，有望推动相关领域的发展，特别是在药物化学和材料科学的应用研究中。

文献信息

文献标题：Five-Component [2 + 2+ 1 + 1] Tandem BenzannulatMultifunctionalized Aromatic Amines
作者：Hexiang Wang, Shuting Li, Xiaoying Wu, Tiantian Chen, Wenjie Liu, Xiang Liu,* and Hua Cao*
发表期刊：Organic Letters
DOI：10.1021/acs.orglett.4c03299
原文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.orglett.4c03299

作者简介

刘想，男，博士，副教授，研究生导师，广东省科协青年科技人才培育对象。博士毕业于中山大学，导师赵晓丹教授，2019年7月经高层次人才引进加入广东药科大学。2023.10 - 2024.9，美国加州大学圣地亚哥分校（UCSD）访问学者，合作导师Jing An教授和黄子为教授。长期专注于绿色合成与催化、功能性氮杂环分子高效构建和药物分子合成等领域的基础研究。

曹华，男，博士，教授，博士研究生导师，广东省杰青，广东省科技进步二等奖获得者，广东省"千百十人才工程"省级培养对象，化学工程工艺重点学科带头人，制药工程硕士点学术带头人。长期专注于小分子药物合成、先导化合物发现及化妆品原料开发与研究。

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