近期，美国以中国是非法芬太尼类物质的主要来源国，加剧了美国的阿片类药物危机等为由，对中国威胁再加征10%关税[1]。国务院新闻办公室立刻在2025年3月4日发布《中国芬太尼类物质管控》白皮书，亮明一直以来对芬太尼类物质管控的中国立场。
热搜芬太尼究竟是何来头？今天我们一起来看看！
芬太尼（Fentanyl）是一种强效的类阿片止痛剂，是脑中μ-阿片受体的强力激动剂。该药物起效迅速而作用时间极短，常适用于各种疼痛及外科、妇科等手术后和手术过程中的镇痛，也用于防止或减轻手术后出现的谵妄。其还可与麻醉药合用，作为麻醉辅助用药，与氟哌利多配伍制成“安定镇痛剂”，用于大面积换药及进行小手术的镇痛。
分子信息：
芬太尼分子结构
结构信息：
分子解读：
芬太尼（Fentanyl）是一种合成型的阿片类药物，也是一种强效的镇痛剂。其分子式为C22H28N2O，分子量为336.48 g/mol。芬太尼主要通过作用于中枢神经系统的μ-阿片受体来发挥其止痛作用。
哌替啶盐酸盐（杜冷丁）在医疗上大规模使用后，比利时杨森制药创始人、药学家保罗·杨森致力于研发一种新式的、起效迅速而作用时间短的麻醉性镇痛药物，并于 1959 年成功了人工合成了芬太尼。
芬太尼类物质是以芬太尼（Fentanyl）化学结构为基础，通过改变取代基或修饰化学结构衍生出的多种合成阿片类药物。目前，在中国作为药品批准上市的有芬太尼（Fentanyl）、舒芬太尼（Sufentanil）、阿芬太尼（Alfentanil）和瑞芬太尼（Remifentanil）4种芬太尼类药品。且仅有透皮贴剂和注射剂两种剂型[2]。
理化性质：
芬太尼常用其枸橼酸盐，为白色结晶粉末，味苦，水溶液呈酸性反应。在热异丙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水或氯仿中略溶。
药理作用：
芬太尼为阿片μ受体激动药，属于强效麻醉性镇痛药，其药理作用与吗啡类似，镇痛效力为吗啡的100倍。起效快，静脉注射后1分钟起效，5分钟达高峰，维持约10分钟；肌内注射15分钟起效，维持1~2小时。相比吗啡，芬太尼对呼吸系统的抑制作用较小，并且不良反应更少。血浆蛋白结合率为84%，经肝脏代谢而失活，血浆t1/2为3~4小时。芬太尼透皮贴可使血药浓度维持72小时。
芬太尼脂溶性很强，故易于透过血-脑脊液屏障而进入脑，其药代动力学模式符合三室模型。静脉注射芬太尼后，约有75%被肺脏快速摄取，血浆浓度迅速下降，此为一相分布，半衰期t 1/2α（浅室分布半衰期）为1~2分钟：随后芬太尼又从肺脏释放出来，进入第二相分布阶段，半衰期t 1/2β（深室分布半衰期）为10~30分钟。芬太尼脂溶性高，蛋白结合率高，约为80%，故稳态分布容积大，为3~5L/kg。组织/血分配系数大，因此组织摄取与储存芬太尼快，临床起效时间短。芬太尼脑内浓度与血浆浓度平行，但滞后约5分钟。其清除半衰期是2~4小时，清除率为11.6~13.3ml/（kg•min）。
反应信息：
传统芬太尼合成过程中的反应时间长、步骤多，以及需要使用昂贵的还原剂、保护基团和卤代溶剂等缺点，已经引起了人们的关注。因此，近年一些最新的研究表明，通过采用新型催化剂和反应条件，可以将传统芬太尼合成的步骤大大简化，并且不需要使用昂贵的还原剂和保护基团。例如，一些研究人员利用铜催化剂将苯乙烯和盐酸芬太尼在温和的反应条件下直接进行偶联反应，从而得到芬太尼。
药物相互作用：
芬太尼是一种强效的阿片类镇痛剂，与其他药物可能发生相互作用：
1. 与单胺氧化酶抑制剂（如苯乙肼、帕吉林等)不宜合用。
2. 中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂等可加强芬太尼的作用，如联合应用，本品的剂量应减少1/4～1/3。
3. 与利托那韦合用增加芬太尼的毒性。
4. 与M胆碱受体阻断剂（尤其是阿托品）合用使便秘加重，增加麻搏性肠梗阻和尿潴留的危险性。
5. 与西布曲明合用发生5-羟色胺综合征。
6. 与纳曲酮竞争阿片受体，引起急性阿片戒断症状。
7. 纳洛酮、烯丙吗芬太尼的呼吸抑制和镇痛效果。
8. 与钙离子拮抗剂、β肾上腺素受体阻断药合用可发生严重低血压。
滥用芬太尼的危害：
1.滥用过量致死风险
微量即可致命：衍生物卡芬太尼的致死剂量极低（约2毫克，相当于几粒盐的重量），非法制造的芬太尼常因剂量控制不当导致意外过量。
混入其他毒品：黑市毒品中常被掺入芬太尼以增强药效，但使用者往往不知情，导致海洛因、可卡因甚至假冒处方药（如“假止痛药”）的致死风险激增。
快速起效：芬太尼脂溶性高，能迅速穿透血脑屏障，过量时可能在几分钟内引发呼吸衰竭和死亡。
2.强烈的成瘾性和依赖性
快速成瘾：芬太尼通过激活大脑中的μ-阿片受体，产生强烈的愉悦感和镇静效果，但会迅速导致生理和心理依赖。
戒断症状严重：突然停用会导致焦虑、肌肉疼痛、呕吐、失眠等戒断反应，迫使使用者持续滥用。
耐受性升高：长期使用需不断增加剂量才能达到相同效果，进一步增加过量风险。
3.呼吸抑制与器官损伤
呼吸系统：芬太尼抑制脑干的呼吸中枢，导致呼吸频率和深度下降，严重时引发缺氧、昏迷或死亡。
心血管影响：可能导致心率过缓、低血压，甚至心脏骤停。
长期健康损害：慢性滥用会损伤肝脏、肾脏，并可能引发免疫系统功能下降。
4.社会与公共安全危害
非法制售泛滥：地下实验室非法合成芬太尼类似物（如卡芬太尼、丙烯酰芬太尼），其毒性和不可预测性更高。
禁毒挑战：芬太尼体积小、易运输，通过邮寄或暗网交易难以监管。
家庭与社区影响：成瘾者可能因经济负担、犯罪行为或健康恶化对家庭和社会造成长期伤害。
5.特殊风险群体
孕妇与新生儿：滥用可能导致胎儿发育异常、早产，新生儿出现戒断综合征（NAS）。
青少年：因好奇或同伴压力接触芬太尼，缺乏对剂量和风险的认知。
合并用药者：与酒精、苯二氮䓬类药物（如安定）合用会协同抑制呼吸，致死风险倍增。
芬太尼类药物管控：
自1960年芬太尼首次合成以来，由于其强大的效能和滥用潜力，1964年便被联合国列入《1961年麻醉品单一公约》作为Ⅰ类药品进行管制。
随后，包括舒芬太尼在内的多种芬太尼类物质陆续被合成并纳入管制。近年来，新型芬太尼类物质的出现，多数是为了逃避管制，用于非法用途。目前，联合国共列管了25种芬太尼类物质和2种前体。我国一直高度重视对芬太尼类物质的管控，1996年版的《麻醉药品品种目录》中，已将12种芬太尼类物质列入国家管控目录，之后又陆续增列其他芬太尼类物质。
2017年，卡芬太尼、呋喃芬太尼、丙烯酰芬太尼和戊酰芬太尼等4种物质被列入《非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录》。至2018年底，我国已列管了25种芬太尼类物质和2种前体。自2019年5月1日起，芬太尼类物质整类被列入《非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录》，为打击和管控芬太尼类物质提供了坚实的法律基础。
参考内容：
（1）中国外交部官网
（2）《中国的芬太尼类物质管控》白皮书
（3）江苏药品监管
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